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孕妇用药:左氧氟沙星和氟康唑需谨慎,杀星类药物有哪些

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左氧氟沙星胶囊怎么吃

摘要:左氧氟沙星胶囊怎么吃?盐酸左氧氟沙星胶囊的主要成份为盐酸左氧氟沙星,是一种广谱抗菌的沙星类药物,临床上多用于抗菌消炎治疗。例如支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎等,那么左氧氟沙星胶囊怎么吃?一次吃几片?下文来看看左氧氟沙星胶囊说明书。【左氧氟沙星胶囊】左氧氟沙星胶囊怎么吃左氧氟沙星胶囊说明书
左氧氟沙星胶囊怎么吃左氧氟沙星胶囊说明书
性状
本品为硬胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。
适应症
本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染;
呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);
泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
皮肤软组织感染:传染性脓疱病、峰窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等;
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
规格
0.2g(按C18H20FN3O4计算)
用法用量
口服,成人每次0.2g(1粒),每日两次。病情偏重者可增为每日三次。另外,可根据感染的种类及症状适当增减。
不良反应
盐酸左氧氟沙星用药期间可能出现不良反应:
消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适,腹泻,食欲不振,腹痛、消化不良等;
过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、搔、红斑等症状;
神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;
肾脏:偶见血中尿素氮上升;
肝脏:可出现一过性肝功能异常,如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等;
血液:有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;
上述不良反应发生率在0.1~5%之间,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。如发觉异常时应注意观察,必要时可停止用药并进行适当处置。
禁忌
对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
注意事项
1、肾功能不全者应减量或延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。
2、有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。
3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4、若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5、此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女患者禁用。
儿童用药
18岁以下患者禁用。
老年用药
本品主要以原形由肾液排出,老年患者常有肾功能减退,需酌情减量应用。高龄患者推荐剂量为一次一粒,每12小时一次。
药物相互作用
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2、避免与茶碱同时使用,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
3、与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4、与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
5、与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
药物过量
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常或复视。
急救措施及解毒药(1)洗胃;(2)吸附剂;活性碳(40~60g加水200ml口服);(3)泻药:硫酸镁(30g加水200ml),或其他缓泻药;(4)输液(加保肝药物);代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏排泄;(5)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(6)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(7)重症:可考虑进行血液透析。
药理毒理
药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿液pH升高。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响:幼年和3~4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响,家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性:采用长波长紫外线(320—400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。
药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口服(n=12)后药代动力学参数的平均值
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原形药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下率,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
贮藏
遮光,密封保存。
包装
铝塑包装,12粒/板/盒。
有效期
24个月

吡哌酸等喹诺酮类药物在兽医临床上如何应用?

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近年来,喹诺酮类药物在兽医临床上已被广泛应用,其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星等。

(1)吡哌酸(吡卜酸):为第二代喹诺酮类抗菌药。可抑制细菌脱氧核苷酸的合成,对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等有较强的抑菌和杀菌作用。对革兰氏阳性菌的敏感性较差。细菌对本品与常用抗菌药如青霉素、头孢菌素、链霉素、四环素及氯霉素之间无交叉耐药性。与抗菌增效剂(TMP)合用时,抗菌作用增强,二者联合应用比单服吡哌酸的疗程缩短。与庆大霉素等联合应用具有协同抗菌作用。主要用于治疗敏感菌引起的急、慢性尿路及肠道感染,如鸡白痢、猪痢疾、肠炎等病症。常用的制剂有片剂和散剂。

①吡哌酸片,内服一日量,畜禽每1公斤体重40毫克。

②吡哌酸散,每100克含吡哌酸10克。混饲,每1000公斤饲料中,猪添加本品4公斤,鸡添加本品1~2公斤,混匀饲喂。

(2)诺氟沙星(氟哌酸):为第三代喹诺酮类合成抗菌药。具有抗菌谱广、抗菌作用强等优点。对绝大多数革兰氏阴性菌,特别是大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等有高效,对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌也有较好作用。适用于泌尿系统和肠道的细菌感染,如鸡白痢、鸡大肠杆菌病、仔猪黄痢病、仔猪白痢病等。

由于诺氟沙星几乎不溶于水,所以常用其乳酸盐、烟酸盐、盐酸盐等,这几种盐均在水中易溶。常用的诺氟沙星制剂有:乳酸诺氟沙星注射液、乳酸诺氟沙星可溶性粉、烟酸诺氟沙星注射液、烟酸诺氟沙星溶液、烟酸诺氟沙星可溶性粉等。

①烟酸诺氟沙星注射液(杀菌星注射液),肌内注射,每1公斤体重仔猪10毫克,一日2次,连用3~5天。

②乳酸诺氟沙星注射液,肌内注射一日量,每1公斤体重,禽5~6.5毫克,一日2次,连用3~5天。

③烟酸诺氟沙星溶液(杀菌星溶液),100毫升含2克烟酸诺氟沙星,混饮,鸡预防量,每1升饮水中加该品10毫升,连用3~5天,治疗量每1升饮水中加该品50毫升,一日1次,连用3~5天。

④乳酸诺氟沙星可溶性粉,每100克含乳酸诺氟沙星5克。混饮,鸡每1升饮水中加2.5~5克,一日2次,连饮3~5天。

⑤烟酸诺氟沙星可溶性粉(杀菌星可溶性粉),100克含烟酸诺氟沙星5克。混饮,鸡预防量,每1升饮水中加该品4克,连用3~5天,治疗量,每1升饮水中加该品20克,一日1次,连用3~5天。

(3)氧氟沙星(氟嗪酸、泰利必妥):为第三代喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌作用,对厌氧菌和肺炎支原体有良好的作用,对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强。主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①氧氟沙星注射液,肌内或静脉注射,畜禽每1公斤体重3~5毫克,一日2次,连用3~5天。

②氧氟沙星片,内服一次量,每1公斤体重,鸡10毫克,一日2次。

③氧氟沙星溶液,100毫升含氧氟沙星4克。混饮,鸡每1升饮水中加1.25~2.5毫升,一日2次,连用3~5天。

④氧氟沙星可溶性粉(恶菌净),100克含氧氟沙星2克。混饮,鸡每1升饮水中加2.5~5克,一日2次,连用3~5天。

(4)环丙沙星(丙氟哌酸、悉复欢):本品属第三代喹诺酮类抗菌药中抗菌活性较强的一个。抗菌谱广,杀菌效果好。几乎对所有细菌的抗菌活性均比诺氟沙星高2~4倍,特别是对耐药菌引起的严重感染有效;与其他抗菌药无交叉耐药性;肾功能不全者不必减量。主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①盐酸环丙沙星注射液,10毫升含环丙沙星200毫克和葡萄糖500毫克。静脉或肌内注射,一次量,每1公斤体重,家畜2.5~5毫克,家禽5~10毫克,一日2次,连用3天。

②乳酸环丙沙星注射液,有10毫升含环丙沙星50毫克和10毫升含环丙沙星200毫克两种规格。肌内注射,一次量,每1公斤体重,家畜2.5毫克,禽5毫升;静脉注射,家畜2毫克,一日2次。

③盐酸环丙沙星可溶性粉,100克含盐酸环丙沙星2克。混饮,鸡每1升饮水中加0.75~1.25克,一日2次,连用3~5天。本品不宜与氨茶碱、呋喃妥因等合用。

(5)恩诺沙星:为最新型喹诺酮类抗菌药,主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①恩诺沙星注射液,有10毫升含50毫克和10毫升含250毫克两种规格。肌内注射,一次量,每1公斤体重,猪、鸡2.5毫克,一日2次,连用3天,必要时停药2天后再连用3天。

②恩诺沙星溶液,其规格有三种:100毫升含2.5克、100毫升含5克、100毫升含10克。混饮,鸡每1升饮水加25~75毫克(以有效成分计),一日2次,连用3~5天。

③恩诺沙星可溶性粉,有100克含2.5克和100克含5克恩诺沙星两种规格。混饮,鸡每1升饮水中加25~75毫克(以有效成分计),一日2次,连用3~5天。应注意避免与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素合用;避免与铁、镁、铝类药物或高价配合饲料同服。

孕妇用药:左氧氟沙星和氟康唑需谨慎

孕妇在选择药物时一定要非常谨慎。本文将介绍两种药物:左氧氟沙星和氟康唑,它们对孕妇和胎儿的影响尚未明确,需要特别小心。
?禁用左氧氟沙星
左氧氟沙星虽然动物实验显示没有致畸作用,但孕妇用药的研究尚未得出明确结论。此外,此药可能会对未成年动物造成关节病变。因此,孕妇应禁用此药,哺乳期妇女在使用时也应暂停哺乳。
?避免使用氟康唑
氟康唑也是孕妇应避免使用的药物,因为它可能对孕妇的肝脏造成损害。这两类药物对胎儿的影响尚未明确,所以需要特别小心。
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左氧氟沙星,红霉素,强力霉素,阿奇霉素有什么区别?

一、主要成分不同

1、左氧氟沙星:本品为(一)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4苯并恶嗪-6-羧酸半水合物。按无水物计算,含左氧氟沙星(C18H20FN3O4)不得少于98.5%。

2、红霉素:本品每克含主要成分红霉素10万单位。

3、强力霉素:本品主要成分为盐酸强力霉素,其化学名称为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a一1氢一并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。

4、阿奇霉素:主要成分为阿奇霉素。

二、性状不同

1、左氧氟沙星:本品为类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭、味苦。

2、红霉素:松软的无色粉末。

3、强力霉素:为淡黄色或黄色结晶性粉末。

4、阿奇霉素:本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

三、性质不同

1、左氧氟沙星:本品在水中微溶,在乙醇中极微溶解,在乙醚中不溶;在冰醋酸中易溶,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

2、红霉素:在空气中有吸湿性,易溶于乙醇、氯仿、丙酮及醚等,微溶于水。成盐后溶解度增加。在干燥状态下较稳定,水溶液在冷藏下较安定,室温时效价即逐渐降低。遇酸不稳定,在微碱时较安定。

3、强力霉素:在水中或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中不溶。有一些含强力霉素的合成药物在水中易于水中的金属离子络合反应,形成红色溶液,降低疗效。

4、阿奇霉素:含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低AUC值。

参考资料来源:

百度百科-阿奇霉素

百度百科-强力霉素

百度百科-红霉素

百度百科-左氧氟沙星

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